盐酸环胞苷|cyclocytidine hydrochloride|cas号10212-威尼斯5139手机版

产品名称：盐酸环胞苷

化学结构式：

别名： 环孢苷;盐酸环胞苷;盐酸环胞苷/环孢苷;安西他滨盐酸盐;环胞啶盐酸盐;环胞苷盐酸盐;环胞甙;盐酸安西他滨

英文名称：cyclocytidine hydrochloride

cas号: 10212-25-6

分子式: c9h11n3o4 . hcl

分子量: 261.66

用途：抗肿瘤医药中间体，还可用于制造滴眼液

生产方法：

        以葡萄糖酸钙为原料

        d-阿拉伯糖的制备 投料为葡萄糖酸钙(m)：水(v)：过氧化氢(30%，v)：葡萄糖酸铁水溶液(10%，v)：95%乙醇(v)=1：8.1：0.88：0.22：0.3。将葡萄糖酸钙投入90℃水中，加热至沸腾。搅拌10min后降温至70℃，加入葡萄糖酸铁。搅拌10min后降温至65℃，每隔20min加一次过氧化氢，6h内加完，其间保持温度为60-65℃。反应完成后冷却，过滤，将滤液通过强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂007×7(732)和强碱性季铵i型阴离子交换树脂201×7(717)，当流出液对斐林试液呈阳性反应时开始收集。收集液于60℃以下减压浓缩，加95%乙醇，放置过夜，过滤，干燥，得产品。

        葡萄糖酸钙[葡萄糖酸铁，过氧化氢]→[60-65℃, 6h]d-阿拉伯糖

        2-氨基-β-d-阿拉伯糖噁唑啉的制备 投料比为d-阿拉伯糖(m)：氰胺(v)：25%-28%氨水(v)：甲醇(v)=1：0.29：0.5：3。将d-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加热，于40-45℃反应4h，冷却过夜后过滤，得产品。

        d-阿拉伯糖[氰胺，氨水，甲醇]→[40-45℃, 4h]2-氨基-β-d-阿拉伯糖噁唑啉

        环胞苷盐酸盐的制备 投料体积比为2-氨基-β-d-阿拉伯糖噁唑啉(v)：丙炔氰:5%盐酸甲醇溶液=1：0.59：4.83。将2-氨基-β-d-阿拉伯糖噁唑啉加5%盐酸甲醇溶液成盐酸盐后，加丙炔氰于60℃反应1h，冷却，抽滤，得粗品。用3倍量的水-95%乙醇(1：2.5)重结晶，得环胞苷盐酸盐纯品。

        2-氨基-β-d-阿拉伯糖噁唑啉[丙炔氰，盐酸-甲醇]→[60℃, 1h]环胞苷盐酸盐。

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