嘧啶类化合物是生命活动中一类很重要的物质, 广泛存在于人体及生物体内,如核酸中最常见的5种含氮碱性组分中就有3种含嘧啶结构,即胞嘧啶(cytosine)、胸腺嘧啶 (thymine)、尿嘧啶(uracil)。
因其结构的特殊性,嘧啶类化合物具有抗真菌、促进植物生长调节的作用,可用于制备杀虫剂、除草剂和杀菌剂等。其与金属离子形成配合物后,不仅可延长原药的活性、持效期和半衰期,而且能降低对哺乳动物的毒性。此外,嘧啶类化合物还是许多医药、农药的中间体应用前景非常广阔。
医药领域中嘧啶的应用
· 卟啉类5-氟尿嘧啶化合物
抗癌物质的选择,一个重要的考察点是其对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。
5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代谢、抗肿瘤药物,对多种肿瘤有抑制作用,用于治疗肠癌、胃癌、乳腺癌等多种癌症具有较好的临床效果,其单体或是与聚酯、聚酯烃、聚酯酰胺、脱氧核糖核酸、呋喃、氮氧自由基相连的5-氟尿嘧啶衍生物都具有抗肿瘤作用。
· 胞嘧啶脱氨酶
随着分子生物学的迅猛发展,基因治疗这一崭新方法已显示出其良好的应用前景。自1991年huber等提出病毒导向的酶解原药疗法以来:有关的基困研究逐渐成为热门话题。
· fcu/5氟胞嘧啶
唐瑶云等通过体外、原位、体内实验,观察了 fcu/威尼斯5139手机版-9778818威尼斯(5-fc)联合y射线对稳定表达 fcu基因的鼻咽癌cne-2细胞的杀伤作用,以及 fcu/5-fc系统联合y射线对鼻咽癌移植瘤生长的抑制作用。得出结论,5-fc系统联合y射线对鼻咽癌cne-2细胞具有杀伤作用,对鼻咽癌移植瘤生长也有抑制作用,fcu/5-fc与y射线有协同治疗鼻咽癌的效应。
· 嘧啶并呋喃核苷衍生物
部分此类化合物的生物活性研究表明,嘧啶并呋喃核苷衍生物具有抗病毒、抗肿瘤活性,为研究抗病毒、抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物。
· 抗艾滋病药物
病毒性疾病已成为对人类伤害最大的疾病之一,尤其是艾滋病的蔓延,引起了人们的广泛关注。
目前,已被美国食品管理局(fda)批准上市的抗艾滋病药物有很多种,其中很多药物的结构都属于核苷类化合物。
展望
嘧啶具有活性分子结构,且嘧啶类化合物是许多医药、农药的中间体,含嘧啶环结构的分子已经广泛应用于医药和农药领域中,通过经典反应引入各种取代基,可以制得多种嘧啶衍生物,因此嘧啶类化合物的应用前景非常广阔。有关嘧啶类化合物的合成及其药理、生物活性的研究在国内外化学界方兴未艾,这是一个非常有意义且具有良好前景的课题。
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